KETOCONAZOL

KETOCONAZOL Acción terapéutica.

Antifúngico.

KETOCONAZOL Propiedades.

Es una droga fungistática, que puede ser fungicida, según su concentración. Inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, lesionando la membrana de la pared celular del hongo y alterando su permeabilidad; inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En candidiasis por C. albicans, inhibe la transformación de los blastosporos en su forma micelial invasora. Se absorbe con facilidad por vía oral, se une principalmente a la fracción albumínica. Se metaboliza en el hígado y su concentración máxima se halla de 1 a 4 horas desde su administración. Se elimina sobre todo por vía biliar y por vía renal 13%, también se excreta en la leche materna.

KETOCONAZOL Indicaciones.

Blastomicosis, candidiasis diseminada o localizada. Cromomicosis. Coccidioidomicosis. Histoplasmosis. Tineas. Paracoccidioidomicosis.

KETOCONAZOL Dosificación.

Debe administrarse con alimentos para reducir las náuseas y vómitos y facilitar su absorción. Forma oral: 200mg una vez al día durante 3 a 5 días (candidiasis vulvovaginal); 200 a 400mg una vez al día en infecciones fúngicas del tracto urinario; septicemia fúngica: 400mg a 1g una vez al día. Tineas: 200mg una vez al día durante 5 o 10 días. Otras infecciones: 200 a 400mg una vez al día. Dosis máxima: hasta 1g diario. Dosis pediátricas usuales: lactantes y niños hasta los 2 años no se ha establecido dosificación; niños mayores de 2 años: oral: de 3,3 a 6,6mg/kg una vez al día. Crema: en la zona de la piel afectada y zonas adyacentes dos veces al día.

KETOCONAZOL Reacciones adversas

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Náuseas, vómitos, diarreas, mareos, somnolencia. Rash cutáneo o prurito. En caso de que persistan deberá requerirse atención médica. Ante aparición de orina oscura, heces pálidas, cansancio o debilidad no habituales o ictericia se requerirá en forma inmediata atención médica. Se han descripto casos de hepatitis en niños y hepatotoxicidad generalmente reversible cuando se suspende el tratamiento con ketoconazol.

KETOCONAZOL Precauciones y advertencias

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El ketoconazol atraviesa la placenta y puede provocar trastornos fetales durante el primer trimestre del embarazo. Se recomienda no prescribirlo durante el embarazo y la lactancia, dado que se excreta en la leche materna y puede aumentar la posibilidad de querníctero en el lactante. En la forma tópica no debe usarse para tratamientos oftálmicos y en el nivel dérmico puede producir dermatitis o sensación de quemazón durante el tratamiento. Estudios en animales han señalado que ketoconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

KETOCONAZOL Interacciones.

La administración simultánea con medicación que disminuye la secreción gástrica o su acidez (anticolinérgicos, antiácidos, bloqueantes H ₂) disminuye su absorción. Existe posibilidad de riesgo de potenciación de los efectos de los anticoagulantes orales del tipo de la antivitamina K. Puede potenciar fármacos hepatotóxicos (ej.: griseofulvina). Aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y el riesgo de nefrotoxicidad. El uso concomitante de antagonistas del receptor H ₂ de la histamina (cimetidina, famotidina, ranitidina) produce una reducción de la absorción de ketoconazol. El uso concomitante de la rifampicina o la isoniazida producen un descenso significativo de las concentraciones séricas de ketoconazol o de rifampicina. Junto con fenitoína puede dar lugar a la alteración del metabolismo de uno o ambos medicamentos.

KETOCONAZOL Contraindicaciones

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Hipersensibilidad al ketoconazol. Enfermedad hepática. Embarazo. Lactancia. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en casos de: aclorhidria, alcoholismo activo o tratado o en la disfunción hepática.